三唑并嘧啶双杂环硫醚衍生物的合成与生物活性

摘要/Abstract

摘要：

以2-巯基-5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶为原料，设计合成了10种含5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶环和1, 2, 4-三唑环的双杂环硫醚化合物，结构经MS、1H NMR进行表征。初步的生物活性测试表明，在50×10-6 g/L浓度下，大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果，化合物6b、6e、6f、6g、6h抑制效果达到A级（≥90%）。

关键词: 三唑并嘧啶, 三唑, 合成, 生物活性

Abstract:

Ten novel diheterocyclic thio-ether compounds containing 1, 2, 4-triazolo[1, 5-a] pyrimidine and 1, 2, 4-triazole moieties were designed and synthesized by using 2-mercapto-5, 7-dimethyl-[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]pyrimidine as starting material. All compounds obtained were comfired by MS and 1H NMR, Preliminary biological activity indicates most compounds 6 display good activity against C. beticola. Especially, 6b, 6e, 6f, 6g, 6h at the concentration of 50×10-6 g/ can reach grade A (≥90%).

Key words: triazolopyrimidine, triazolo, synthesis, biological activity

中图分类号:

O621. 2

马忠华, 陈琼. 三唑并嘧啶双杂环硫醚衍生物的合成与生物活性[J]. 应用化学, 2009, 26(08): 885-889.

MA Zhong-Hua1,2,CHEN Qiong2*. Synthesis and Biological Activity of Triazolopyrimidine Diheterocyclic Thio-Ether Derivatives[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2009, 26(08): 885-889.

[1]	李佳铮, 何述钟. 天然产物Polygalolides的全合成研究进展[J]. 应用化学, 2023, 40(5): 615-624.
[2]	刘振邦, 张硕, 包宇, 马英明, 梁蔚淇, 王伟, 何颖, 牛利. 深度学习在化学信息学中的应用研究进展[J]. 应用化学, 2023, 40(3): 360-373.
[3]	刘洋, 张海宝, 陈强. 纳秒脉冲介质阻挡放电等离子体合成氨工艺条件优化[J]. 应用化学, 2023, 40(2): 268-276.
[4]	李谋翠, 董洋铭, 任莹辉, 马海霞, 齐乐. 含1，2，4-三唑双席夫碱衍生物的合成、抗菌活性及分子对接[J]. 应用化学, 2023, 40(1): 116-125.
[5]	曹蓉, 夏杰桢, 廖漫华, 赵路超, 赵晨, 吴琪. 单原子催化剂在电化学合成氨中的理论研究进展[J]. 应用化学, 2023, 40(1): 9-23.
[6]	田秦秦, 张佳, 陈峙, 何炜, 张生勇. 泊沙康唑的合成、检测及其临床应用研究进展[J]. 应用化学, 2022, 39(8): 1177-1189.
[7]	孟丹, 郑开元, 陈珊珊, 卓钊龙, 王丽丽. 硅、氮共掺杂碳点荧光粉的制备及发光性能[J]. 应用化学, 2022, 39(11): 1766-1773.
[8]	吴之强, 韩新宁, 刘阳, 王刚, 詹海鹃, 刘万毅. 水相或无溶剂绿色催化合成双吲哚基甲烷研究进展[J]. 应用化学, 2021, 38(8): 881-896.
[9]	薄纯辉, 姜维佳, 王玉高, 石利红, 董川. 煤基碳量子点合成研究进展[J]. 应用化学, 2021, 38(7): 767-788.
[10]	刘洋, 张海宝, 陈强. 低温等离子体合成氨研究进展[J]. 应用化学, 2021, 38(6): 622-636.
[11]	刘玉婷, 孙嘉希, 尹大伟. 含二茂铁基聚合物的合成及应用研究进展[J]. 应用化学, 2021, 38(4): 343-366.
[12]	谢志琦, 张婷, 李英崴, 王周君, 代飞, 张瑞锐, 刘瑞霞. 钒磷氧合成条件对丁烷选择性氧化催化性能的影响[J]. 应用化学, 2021, 38(4): 414-421.
[13]	李英俊, 杨鸿境, 曹欣, 高立信, 靳焜, 盛丽, 刘季红, 刘雪洁, 李佳. 3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价[J]. 应用化学, 2020, 37(9): 994-1002.
[14]	毕一飘, 宫雪, 杨发, 阮明波, 宋平, 徐维林. 多价MnO_x/C电催化剂用于高效氮还原反应[J]. 应用化学, 2020, 37(9): 1048-1055.
[15]	张宝华, 史兰香. 一锅法合成芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯[J]. 应用化学, 2020, 37(8): 877-882.

三唑并嘧啶双杂环硫醚衍生物的合成与生物活性

Synthesis and Biological Activity of Triazolopyrimidine Diheterocyclic Thio-Ether Derivatives

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