泊沙康唑的合成、检测及其临床应用研究进展

doi:10.19894/j.issn.1000-0518.210537

摘要/Abstract

摘要：

泊沙康唑作为第2代三唑类抗真菌药物，抗真菌谱广，抗菌活性强，在临床应用非常广泛，然而该药问世8年之久才在我国批准上市。为了能够更好地了解泊沙康唑这一临床需求量非常大的一线用药，本文总结了国内外文献中泊沙康唑的药动学特征、药理特性与临床应用以及合成工艺路线。希望能填补国内该药原料药市场空白、打破原料药完全依赖进口的现状，为其产业化研发提供有益的借鉴。

关键词: 泊沙康唑, 抗真菌, 药动学, 合成工艺

Abstract:

Posaconazole， as the second generation of triazole antifungal drugs， has a wide antifungal spectrum and strong antibacterial activity. It is widely used in clinical practice. However， it has been eight years since its publication before it is approved in China. In order to better understand posaconazole， a first-line drug with great clinical demand， this paper summarizes the pharmacokinetics， pharmacological properties， clinical application and synthetic route of posaconazole in the literature at home and abroad. It is hoped that it can fill the gap in the domestic API market， break the current situation that the API is completely dependent on import， and provide a useful reference for the industrial R & D.

Key words: Posaconazole, Antifungal, Pharmacokinetics, Synthetic technology

中图分类号:

O622.6

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图/表 11

图1 泊沙康唑结构式

Fig.1 The structure of posaconazole

图2 泊沙康唑的合成路线1［35］

Fig.2 The first synthetic route of posaconazole［35］

图3 泊沙康唑的合成路线2［36］

Fig.3 The second synthetic route of posaconazole［36］

图4 泊沙康唑的合成路线3［37］

Fig.4 The third synthetic route of posaconazole［37］

图5 泊沙康唑的合成路线4［38］

Fig.5 The fourth synthetic route of posaconazole［38］

图6 泊沙康唑的合成路线5［39］

Fig.6 The fifth synthetic route of posaconazole［39］

图7 泊沙康唑的合成路线6 ［40］

Fig.7 The sixth synthetic route of posaconazole［40］

图8 泊沙康唑的合成路线7［41］

Fig.8 The seventh synthetic route of posaconazole［41］

图9 泊沙康唑的合成路线8［43］

Fig.9 The eighth synthetic route of posaconazole［43］

图10 泊沙康唑的合成路线9［44］

Fig.10 The ninth synthetic route of posaconazole［44］

图11 泊沙康唑异构体的结构式［48］

Fig.11 The structure of posaconazole isomers［48］

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