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基于豆甾醇衍生物的超分子凝胶的合成与性能
王凯, 杨海宽, 刘慧兰, 路嘉敏, 张晨
应用化学    2022, 39 (9): 1453-1463.   DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.210582
摘要   (370 HTML7 PDF (2134KB)(568)  

设计合成出两种含有不同结构单元的新型豆甾醇衍生物凝胶因子(化合物12)。通过扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和紫外-可见光谱(UV-Vis)等技术手段对形成凝胶的结构和性能进行研究。结果表明,两种凝胶因子可分别在二甲基亚砜及甲醇溶剂中形成稳定的凝胶。其中化合物1还可在二甲基亚砜/水混合溶液体积比分别为9∶1、8∶2和7∶3中形成稳定的凝胶。当化合物12在DMSO溶剂中以质量浓度均为12 mg/mL形成凝胶时,二者的凝胶-溶胶相转变温度(Tgel)分别为51和46 ℃,表明随着凝胶因子中甾体结构单元的增加,其形成凝胶的热稳定性显著下降。在此基础上,以化合物1制备的凝胶为载体,通过紫外-可见光谱对罗丹明B、亚甲基蓝和阿霉素的包封与释放应用进行了研究。结果表明,制备的凝胶可以作为药物载体,并在240 min时在水中达到的最大释放值为84%。本文为豆甾醇衍生物凝胶的制备,及将其作为药物载体在药物输送领域的应用提供了有益的思路。

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图3 Tgel与凝胶因子浓度(ρ)的关系
(a) Compound 1 gelated in DMSO; (b) Compound 2 gelated in DMSO; (c) Compound 1 gelated in mixed DMSO/Water solvents ( VV=9∶1); (d) Compound 1 gelated in mixed DMSO/Water solvents ( VV=8∶2); (e) Compound 1 gelated in mixed DMSO/Water solvents ( VV=7∶3)
正文中引用本图/表的段落
为了进一步研究制备凝胶的热稳定性,分别以化合物 12在DMSO溶剂中形成的凝胶,以及化合物 1在DMSO/水混合溶液体积比为9∶1、8∶2和7∶3中形成的凝胶为例,通过小瓶倒置法测定凝胶-溶胶相转变温度( T gel)与凝胶因子浓度之间的关系[23]。如图3所示,凝胶热稳定性实验表明,室温条件下,化合物 12在DMSO溶剂中最低凝胶浓度(MGC)均为12 mg/mL,化合物 1在DMSO/水混合溶液中的MGC为15 mg/mL。凝胶的 T gel值与凝胶因子的浓度呈正相关,随着凝胶因子浓度的增加, T gel值明显升高。由图3曲线a和b可知,化合物 12的不同分子结构对形成凝胶的 T gel值也有显著影响。例如,当化合物 12质量浓度为12 mg/mL时,二者 T gel值分别为51和46 ℃。然而,当化合物 12的质量浓度为33 mg/mL时,二者 T gel值则分别为75和66 ℃。显然,相同实验条件下,化合物 1形成凝胶的热稳定性更高。此外,当化合物 1的质量浓度相同时,在DMSO/水混合溶液制备的凝胶中,DMSO/水体积比为9∶1时,凝胶热稳定性最好。此外,DMSO/水混合溶液随着水体积的不断增大,凝胶的 T gel值明显降低。例如,当化合物 1的质量浓度为33 mg/mL,DMSO/水混合溶液体积比分别为9∶1、8∶2和7∶3时,与之相对应的 T gel值分别为60、55和50 ℃(图3曲线c-e)。以上结果表明,凝胶的热稳定性不仅与凝胶因子的质量浓度有关,且与凝胶因子分子结构以及溶剂的种类密切相关。
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