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基于豆甾醇衍生物的超分子凝胶的合成与性能

王凯, 杨海宽, 刘慧兰, 路嘉敏, 张晨

应用化学 2022, 39 (9): 1453-1463. DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.210582

摘要（370）

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设计合成出两种含有不同结构单元的新型豆甾醇衍生物凝胶因子（化合物1和2）。通过扫描电子显微镜（SEM）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和紫外-可见光谱（UV-Vis）等技术手段对形成凝胶的结构和性能进行研究。结果表明，两种凝胶因子可分别在二甲基亚砜及甲醇溶剂中形成稳定的凝胶。其中化合物1还可在二甲基亚砜/水混合溶液体积比分别为9∶1、8∶2和7∶3中形成稳定的凝胶。当化合物1和2在DMSO溶剂中以质量浓度均为12 mg/mL形成凝胶时，二者的凝胶-溶胶相转变温度（T_gel）分别为51和46 ℃，表明随着凝胶因子中甾体结构单元的增加，其形成凝胶的热稳定性显著下降。在此基础上，以化合物1制备的凝胶为载体，通过紫外-可见光谱对罗丹明B、亚甲基蓝和阿霉素的包封与释放应用进行了研究。结果表明，制备的凝胶可以作为药物载体，并在240 min时在水中达到的最大释放值为84％。本文为豆甾醇衍生物凝胶的制备，及将其作为药物载体在药物输送领域的应用提供了有益的思路。

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图2 化合物1在不同条件下的凝胶行为
（A） Gel in DMSO；（B） Organogel after heating and cooling；（C） Organogel after adding triethylamine or acetic acid；（D） Gel in mixed DMSO/water solvents （ V∶ V=9∶1）；（E） Gel in mixed DMSO/water solvents （ V∶ V=8∶2）；（F） Gel in mixed DMSO/water solvents （ V∶ V =7∶3）

正文中引用本图/表的段落

将化合物 1－4作为潜在的凝胶因子，以化合物质量浓度15 mg/mL为例，对其从正己烷、环己烷和二氯甲烷低极性溶剂，到甲醇、 N， N-二甲基甲酰胺、DMSO和水高极性溶剂中的凝胶行为进行研究。结果表明，化合物 1和 2可以分别在甲醇以及DMSO溶剂中10 min内形成稳定凝胶，但化合物 3和 4在上述所试溶剂中即使经过24 h也依旧无法形成凝胶。随后，以化合物 1在DMSO溶剂中形成的凝胶为例，对其热响应进行研究。研究表明，60 ℃时，固化的凝胶完全液化，将液化的凝胶在室温下静置冷却10 min后，则可再次形成稳定的凝胶，表明该凝胶是热可逆的（图2A和2B）。通过向制备的凝胶中分别加入三滴三乙胺或乙酸检查凝胶的稳定性，经过24 h后，观察发现两种试剂对形成的凝胶均没有显著影响，表明该凝胶具有良好的稳定性（图2A和2C）。在此基础上，通过在凝胶制备过程中加入等摩尔量的氢键破坏因子尿素来进一步检查凝胶的稳定性，经过24 h后，观察发现其对凝胶的形成没有影响。作为对比，向形成的凝胶中滴入等摩尔量的尿素溶液，经过24 h后，观察发现其结构依旧没有变化。结果表明，氢键破坏因子尿素对凝胶的形成没有影响。

在此基础上，进一步探究不同体积分数DMSO/水混合溶液对化合物 1－4凝胶行为的影响，结果如表1所示。化合物 1在DMSO/水混合溶液体积比分别为9∶1、8∶2、7∶3时，可以形成稳定的凝胶（图2D－2F）。化合物 2- 4在所试溶剂中，均无法形成稳定的凝胶。

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