一锅法合成芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯

doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2020.08.200056

摘要/Abstract

摘要： 以I₂为催化剂,原甲酸三乙酯、芳(杂环)胺和亚磷酸二乙酯为原料,室温无溶剂条件下,一锅合成了系列芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯,收率96%~99%。当I₂物质的量分数为5%时,产物收率最高。本方法底物适用范围广,操作简单。 I₂作为催化剂,安全高效。

关键词: 芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯, I₂, 一锅法合成, 无溶剂

Abstract: A number of aryl/heteroaryl aminomethylene bisphosphonates were synthesized by one-pot reaction of diverse aryl/heteroaryl amines with diethyl phosphite and triethyl orthoformate in the presence of I₂ under solvent free conditions. The product yields are 96%~99%. When the molar fraction of I₂ is 5%, the product yield is the highest. The procedure is simple and the substrate scope is large. I₂ is safe and very efficient as the catalyst.

Key words: aryl/heteroaryl aminomethylene bisphosphonates, I₂, one-pot synthesis, solvent free

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一锅法合成芳(杂环)胺亚甲基双膦酸四乙酯

One-Pot Synthesis of Aryl/Heteroaryl Aminomethylene Bisphosphonates

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