Progress in Synthesis， Detection and Clinical Application of Posaconazole

doi:10.19894/j.issn.1000-0518.210537

Chinese Journal of Applied Chemistry ›› 2022, Vol. 39 ›› Issue (8): 1177-1189.DOI: 10.19894/j.issn.1000-0518.210537

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Progress in Synthesis， Detection and Clinical Application of Posaconazole

Qin-Qin TIAN¹, Jia ZHANG², Zhi CHEN², Wei HE¹(), Sheng-Yong ZHANG¹()

^1.Department of Pharmacy，Air Force Military Medical University，Xi'an 710032，China
^2.Shaanxi Hanjiang Pharmaceutical Group Co. ，Ltd. ，Hanzhong 723000，China

Received:2021-11-16 Accepted:2022-03-06 Published:2022-08-01 Online:2022-08-04
Contact: Wei HE,Sheng-Yong ZHANG
About author:syzhang@fmmu.edu.cn
weihechem@fmmu.edu.cn；
Supported by:
the Key R&D Key Industrial Innovation Chain Projects of Shaanxi Province(2021ZDLSF03?04)

Abstract

Abstract:

Posaconazole， as the second generation of triazole antifungal drugs， has a wide antifungal spectrum and strong antibacterial activity. It is widely used in clinical practice. However， it has been eight years since its publication before it is approved in China. In order to better understand posaconazole， a first-line drug with great clinical demand， this paper summarizes the pharmacokinetics， pharmacological properties， clinical application and synthetic route of posaconazole in the literature at home and abroad. It is hoped that it can fill the gap in the domestic API market， break the current situation that the API is completely dependent on import， and provide a useful reference for the industrial R & D.

Key words: Posaconazole, Antifungal, Pharmacokinetics, Synthetic technology

CLC Number:

O622.6

Qin-Qin TIAN, Jia ZHANG, Zhi CHEN, Wei HE, Sheng-Yong ZHANG. Progress in Synthesis， Detection and Clinical Application of Posaconazole[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2022, 39(8): 1177-1189.

Figures/Tables 11

Fig.1 The structure of posaconazole

Fig.2 The first synthetic route of posaconazole［35］

Fig.3 The second synthetic route of posaconazole［36］

Fig.4 The third synthetic route of posaconazole［37］

Fig.5 The fourth synthetic route of posaconazole［38］

Fig.6 The fifth synthetic route of posaconazole［39］

Fig.7 The sixth synthetic route of posaconazole［40］

Fig.8 The seventh synthetic route of posaconazole［41］

Fig.9 The eighth synthetic route of posaconazole［43］

Fig.10 The ninth synthetic route of posaconazole［44］

Fig.11 The structure of posaconazole isomers［48］

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