弓韬, 文朝朝, 秦凯莉, 赵莹珠, 张宇奇, 梁文婷, 董川

应用化学 2022, 39 (12): 1920-1926. DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.220149

摘要（216）

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成功构建了甲酰基去氧胆酸修饰的磁性Fe₃O₄纳米粒子（FDCA-MNPs），采用红外光谱和透射电子显微镜等手段研究了复合材料的结构、形貌、粒径以及磁性能。以制备的磁性纳米材料为药物载体，用荧光光谱法研究了FDCA-MNPs磁性纳米复合物对于土霉素（OTC）的载药和释药性能，并提出了可能的载药机理。考察了37 ℃的条件下，pH值在7和9时载体的药物负载和药物释放性能，发现药物的释放率在pH=9时（11.8%）高于pH=7（8.8%）。此外，在体外条件下对比了药物载体、土霉素和药物载体-土霉素复合物在不同浓度的条件下对大肠杆菌的抑菌效果，结果表明FDCA-MNPs本身不具有杀灭大肠杆菌的能力，与土霉素相比，负载有土霉素的纳米药物复合物在相同浓度条件下展现出了更好的灭菌能力。在实验条件下最小抑菌浓度为3 μg/mL，此时抑菌率达到97.8%。证明磁性纳米载体与药物的协同作用可以有效地杀菌，从而减少抗生素的用量。

图6显示的是大肠杆菌与几种材料培养时的生存状态。图6A显示了单纯的药物载体FDCA-MNPs在不同浓度条件下与大肠杆菌一起培养24 h后的情况，图中6支试管全部呈现了浑浊状态，说明不同浓度的药物载体FDCA-MNPs不能影响大肠杆菌的正常生长。图6B显示了不同浓度的OTC与大肠杆菌培养的情况。可以看出，第1支试管是浑浊的，第2支试管呈现半浑浊状态，其余试管均已经变得澄清透亮，说明第2支试管中的药物OTC已经可以显示出一定的抑菌能力，第3支试管中的药物OTC已经完全可以抑制大肠杆菌的生长，第3支试管中加入的药物浓度为5 μg/mL，因此，在此实验条件下OTC的最小抑菌浓度为5 μg/mL。图6C为不同浓度的药物复合物FDCA-MNPs@OTC与大肠杆菌一起培养的情况。从图6C可以看出，第1支试管呈现半浑浊状态，表明药物复合物在该浓度可以在一定程度上抑制大肠杆菌的增殖。而第2支试管之后的每支试管都是清澈的，第2支试管中加入的药物浓度为3 μg/mL，因此，根据最大载药量计算可知实验条件下FDCA-MNPs＠OTC的最小抑菌浓度为50.3 μg/mL。结果证明，与单纯的药物OTC相比，甲酰基去氧胆酸修饰的磁性纳米材料药物复合物FDCA-MNPs@OTC在更低的浓度条件下即可抑制大肠杆菌生长，这可能是由于FDCA-MNPs材料上的去氧胆酸衍生物增强了药物进入细菌的能力。