弓韬, 文朝朝, 秦凯莉, 赵莹珠, 张宇奇, 梁文婷, 董川

应用化学 2022, 39 (12): 1920-1926. DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.220149

摘要（216）

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成功构建了甲酰基去氧胆酸修饰的磁性Fe₃O₄纳米粒子（FDCA-MNPs），采用红外光谱和透射电子显微镜等手段研究了复合材料的结构、形貌、粒径以及磁性能。以制备的磁性纳米材料为药物载体，用荧光光谱法研究了FDCA-MNPs磁性纳米复合物对于土霉素（OTC）的载药和释药性能，并提出了可能的载药机理。考察了37 ℃的条件下，pH值在7和9时载体的药物负载和药物释放性能，发现药物的释放率在pH=9时（11.8%）高于pH=7（8.8%）。此外，在体外条件下对比了药物载体、土霉素和药物载体-土霉素复合物在不同浓度的条件下对大肠杆菌的抑菌效果，结果表明FDCA-MNPs本身不具有杀灭大肠杆菌的能力，与土霉素相比，负载有土霉素的纳米药物复合物在相同浓度条件下展现出了更好的灭菌能力。在实验条件下最小抑菌浓度为3 μg/mL，此时抑菌率达到97.8%。证明磁性纳米载体与药物的协同作用可以有效地杀菌，从而减少抗生素的用量。

由于正常皮肤为弱酸性环境（pH 4.0~6.0），而在创伤情况下，创面皮肤pH值逐渐变为中性和弱碱性，尤其是长期难以愈合创面的pH值可达8.9［18］。而受损皮肤极易受到细菌感染，因此我们讨论了复合物中OTC在中性和弱碱性条件下的释放情况。图5为药物在pH=7和pH=9条件下的体外释放曲线。从图5中可以看出，OTC初始阶段释放的速率比较快，可能是因为吸附于载体表面的OTC快速释放引起的，随后载体表面的OTC缓慢释放直到趋于平衡。实验结果显示，OTC的释放率在pH=9时为11.8%；在pH=7时为8.8%。原因可能是在碱性条件时OTC分子带负电，导致其与去氧胆酸的氢键作用及去氧胆酸的疏水作用在一定程度上减弱。