6,7-二乙酰氧基黄芩素的一步合成、选择性水解及甲醚化

摘要/Abstract

摘要： 以中药黄芩中的主要活性成分黄芩苷为原料，在醋酸钾、吡啶催化回流条件下，用醋酐为乙酰化试剂，以67.6%的收率一步实现了6,7-二乙酰氧基黄芩素的合成，6,7-二乙酰氧基黄芩素经K2CO3/丙酮-水条件下的水解反应或Me2SO4/K2CO3/丙酮中的甲醚化反应以良好收率及高选择性得到6-乙酰氧基黄芩素或7-甲氧基-6-乙酰氧基黄芩素.

关键词: 黄芩苷, 6,7-二乙酰氧基黄芩素, 选择性水解, 甲醚化

Abstract: 6,7-diacetoxylbaicalein has been synthesized in 67.7% yield by the CH3COOK/Py catalyzed direct acetylation of baicalin, the main active component of Chinese herb Scutellaria baicalensis Georgi, with acetic anhydride at reflux, the monoacetylated derivative 6-acetoxyl baicalein or the mono-O-methylated derivative 6-acetoxy-7-methoxylbaicalein has been prepared in excellent yields from 6,7-diacetoxylbaicalein through the high selective hydrolysis reaction in the presence of K2CO3/acetone-H2O or methoxylation reaction at the C-7 position with Me2SO4 .

Key words: baicalin, 6,7-diacetoxylbaicalein, selective hydrolysis, methoxylation

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6,7-二乙酰氧基黄芩素的一步合成、选择性水解及甲醚化

One-step Synthesis, Selective hydrolysis and Methoxylation of 6,7-Diacetoxylbaicalein

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