应用化学 ›› 1989, Vol. 0 ›› Issue (3): 10-14.

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碳铂类似物的合成、表征及对大鼠W-256肉瘤的抑制作用

冯骏才1, 黄哲媛1, 倪亚萍1, 董艳红1, 唐雯霞1, 籍秀娟2, 刘晓梅2, 王龙贵2   

  1. 1. 南京大学配位化学研究所;
    2. 中国医学科学院药物研究所 北京
  • 收稿日期:1988-09-12 修回日期:1988-11-24 出版日期:1989-06-10 发布日期:1989-06-10

SYNTHESIS, CHARACTERIZATION AND ANTITUMORIGENIC ACTIVITY OF CARBOPLATIN ANALOGUES

Feng Juncai1, Huang Zheyuan1, Ni Yaping1, Dong Yanhong1, Tang Wenxia1, Ji Xiujuan2, Liu Xiaomei2, Wang Longgui2   

  1. 1. Coordination Chemistry Institute, Nanjing University;
    2. Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Science, Beijing
  • Received:1988-09-12 Revised:1988-11-24 Published:1989-06-10 Online:1989-06-10

摘要: 合成了十八种(PtA2X)·yH2O,其中A分别为NH3、CH3NH2、1/2乙二胺和1/2(2,3-二甲基-2,3-丁二胺),X分别为1,1-环丙烷二羧酸根(CPrDCA)、2-甲-1,1-环丙烷二羧酸根(2-M-CPrDCA)、2-甲-1,1-环丁烷二羧酸根(2-M-CBDCA)、1,2-环戊烷二羧酸根(CPDCA)和1,1-环已烷二羧酸根(CHDCA),并进行了表征。测定了配合物抑制大鼠W-256肉瘤的活性,发现配合物(Pt(NH3)2X)系列按X不同有以下的活性次序:CPrDCA > 2-M-CPrDCA > CPDCA > CBDCA(碳铂)≥2-M-CBDCA。

关键词: 铂配合物, 碳铂, 抗癌药, 环烷二羧酸

Abstract: Eighteen new complexes PtA2X A = NH3,CH3NH2, 1/2 en(ethylenediamine) and 1/2 dmbn 2,3- dimethy 1-2,3-butanediamine);X = CPrDCA (cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid),2-M-CPrDCA (2-methyl-cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid), 2-M-CBDCA (2-methyl-cyclobutane-1,1-dicarboxylic acid),CPDCA (cyclopentane-1,1-dicarboxylic acid) and CHDCA(cyclohexane-1,1-dicarboxylic acid))have been synthesized and characterized. It is found that the activities of complexes[Pt(NH3)2X] against W-256 in rats are in following order:CPrDCA > 2-M-CPrDCA > CPDCA > CBDCA(carboplatin) 2-M-CBDCA.

Key words: Platinum complex, Carboplatin, Antitumor, Cycloalkane dicarboxylic acid