不对称1,3,2-二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性

摘要/Abstract

摘要： 1,3,2-二氧磷杂环己烷类化合物已成功地开发了蔬果磷等优良的农用杀虫剂.有关衍生物和其立体异构体的合成以及杀菌杀虫活性的新的研究均有报道^[1～3].我们曾用1-苯基-2,2-二甲基-1,3-丙二醇合成了一类新的不对称的二氧磷杂环己烷,其中某些立体异构体显示了良好的生物活性^[4].为进一步探讨这类环磷化物立体构型和受体识别关系,本文报道了用不同方法和反应条件对2-氧代-2-取代苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷的非对映选择性合成以及异构体生物活性测定结果.

关键词: 二氧磷杂环, 立体有择合成, 顺反异构体, 生物活性

Abstract: Diastereomers of 2-oxo-2-substituted phenoxy-4-phenyl-5,5-dimethyl-1,3,2-dioxaphosphorin were synthesized. The synthetic methods, solvents and salts appeared to exhibit significant influences on the cis/trans ratio of the products. The isomerization between cis and trans cyclic phosphates was investigated. The preliminary bioassay indicated that some isomers have herbicidal and plant growth activity.

Key words: dioxaphosphorin, stereoselective synthesis, diastereomer, biological activity

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不对称1,3,2-二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性

Diastereoselective Synthesis of Asymmetrical 1,3,2-dioxaphosphorins and Their Biological Activity

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