正电子发射显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的新型前体的合成

doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00686

摘要/Abstract

摘要：

设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂[O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-L-酪氨酸的前体化合物：N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸甲酯(9a，11a)和N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对甲苯磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸叔丁酯(9b，10b，11b)。这些化合物以L-酪氨酸为原料，先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换，再用叔丁氧羰基保护氨基，最后以碳酸钾为碱、18-冠-6为相转移催化剂与乙二醇的磺酸酯在丙酮溶液中加热回流形成目标化合物，总收率为30%～67%。

关键词: 正电子发射断层显像, L-酪氨酸, O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸前体, 正电子发射断层成像

Abstract:

Five precursors, N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(2-mosyloxyethyl/nosyloxyethyl)-L-tyrosine methyl ester(9a, 11a) and N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(2-mosyloxyethyl/tosyloxyethyl/nosyloxyethyl)-L-tyrosine-tert-butyl ester(9b，10b，11b), were designed and synthesized for O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosine([18F]FET) used in positron emission tomography(PET) for tumor imaging. These compounds were prepared by the esterification of methanol or transesterification of tert-butyl acetate with L-tyrosine, protection of the amine group with di-tert-butyl dicarbonate, and then nucleophilic substitution with glycol sulfonate in three steps with overall yields varied from 30% to 67%.

Key words: Positron Emission Tomography, L-Tyrosine, O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosine precursor, PET imaging

中图分类号:

O623

刘春艳, 姜申德. 正电子发射显像剂O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-L-酪氨酸的新型前体的合成[J]. 应用化学, 2011, 28(08): 892-896.

LIU Chunyan1,2, JIANG Shende1*. Synthesis of Precursors for O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-tyrosine Used in Positron Emission Tomography[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2011, 28(08): 892-896.

正电子发射显像剂O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-L-酪氨酸的新型前体的合成

Synthesis of Precursors for O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-tyrosine Used in Positron Emission Tomography

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